药理活性初筛相对是可靠的。

药物筛选指的是采用适当的方法，对可能作为药物使用的物质进行生物活性、药理作用及药用价值的评估过程。药物筛选是生化水平和细胞水平的筛选。药理活性是指药物在分子水平或相应水平直接发挥的作用，如激活受体或抑制酶活性等，但这种活性有大小之别，当这种活性显著到足以引起机体功能发生显著变化程度的时候，就应该被认定为产生了药理作用，相对比较可靠。

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲是对化合物进行药理活性实验的过程，随着药物开发技术的发展，对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验，逐渐转变为筛选性实验，即所谓的药物筛选。

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